利君沙（琥乙紅霉素顆粒），適應(yīng)癥為

1．本品主要用于兒童及成年人青霉素等β-內(nèi)酰胺類過敏或耐藥患者治療下列感染時(shí)用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。

2．肺炎支原體肺炎。

3．肺炎衣原體肺炎。

4．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。

5.沙眼衣原體結(jié)膜炎。

6．厭氧菌所致的口腔感染。

7．空腸彎曲菌腸炎。

8．百日咳。

9．軍團(tuán)菌病。

10．風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎 - 風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)預(yù)防。

成份

本品主要成份為：琥乙紅霉素。

學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

分子式：CHNO

分子量：862.07

性狀

本品為混懸顆粒；味甜芳香。

規(guī)格

按（CHNO）計(jì)算0.1g - 10萬單位

用法用量

口服，將顆粒倒入適量的溫水上，搖勻后服用。

兒童用量：按照體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次，具體參考用量表。

成人用量;每次5包，一日3次。預(yù)防鏈球菌感染，一次4包，一日2次。衣原體或溶脲脲原體感染，一次8包，每8小時(shí)1次，共7日；或一次4包，每6小時(shí)1次，共14日。軍團(tuán)菌病患者，一次4-10包，一日4次。

不良反應(yīng)

1，胃腸道反應(yīng)有腹瀉，惡心，嘔吐，中上腹痛，口舌疼痛，胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。

2，肝毒性少見，患者可有乏力，惡心，嘔吐，腹痛，發(fā)熱及肝功能異常，偶見黃疸等。

3，大劑量（≥4g/日）應(yīng)用時(shí)，尤其肝，腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高 - 12mg/L有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。

4，過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱，皮疹，嗜酸性粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。

5，其他，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

嚴(yán)重肝功能損害者及對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí)，至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。

2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。

3．用藥期間定期檢查肝功能。

4．患者對(duì)一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時(shí)，對(duì)其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。

5．因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測(cè)定。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．因出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加，故孕婦禁用。

2．由于本品有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。

藥物相互作用

1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導(dǎo)致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。

2．本品與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同時(shí)使用。

3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí)，兩者不宜同時(shí)使用。

4．長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用本品時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加出血的危險(xiǎn)性，老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同時(shí)使用時(shí)，華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整，并嚴(yán)密觀察凝血酶原時(shí)間。

5．除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類藥物同時(shí)使用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和 - 或毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時(shí)和合用后，黃嘌呤類藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。

6．與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。

7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8．與洛伐他汀合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時(shí)可減少兩者的清除而增強(qiáng)其作用。

藥理毒理

本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對(duì)葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對(duì)本品敏感。本品…

本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對(duì)葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對(duì)本品敏感。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。

本品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（“P”位）與細(xì)菌核糖體的5OS亞基形成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA）結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收，在體內(nèi)酯化物部分水解為堿?？崭箍诜?00mg后，0.5～2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L，游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量 - 約為血藥濃度的33%進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，T為1.4～2小時(shí)，無尿患者的T可延長(zhǎng)至4.8～6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量自腎小球?yàn)V過排出，尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

貯藏

遮光，密封，在干燥處保存。

包裝

復(fù)合膜包裝，12包/盒。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2010年版二部

生產(chǎn)企業(yè)

西安利君制藥有限責(zé)任公司

修訂日期

2008年11月25日 2009年07月17日 2010年09月13日